Los relajantes musculares y sus acciones
Los relajantes musculares son medicamentos que se administran a relajar los músculos. Se les da a aliviar el malestar de espasmo muscular o contractura muscular involuntaria y también en casos de cirugía para relajar los músculos y proporcionar un acceso más fácil para el cirujano. Algunos medicamentos de venta libre para combatir la dolorosa contracción del útero durante el período menstrual de la mujer.
Los músculos se pueden dividir en dos clases, los músculos voluntarios o esqueléticos y los músculos involuntarios o liso. El músculo del corazón, el miocardio, es un tipo único de músculo que no se ajusta a ninguna de las categorías. Los músculos del esqueleto son los que están bajo control voluntario. Los músculos que mueven los brazos, que se mueven las piernas al caminar o correr, o aquellos que están involucrados en la masticación son todos los músculos esqueléticos. Ellos entran en juego sólo cuando se hará. Los músculos lisos son aquellos que no están bajo control consciente. Los músculos de los órganos digestivos son los músculos lisos.
Normalmente es los músculos esqueléticos o estriado que se requieren terapia para el espasmo doloroso o tendrá que estar relajado para permitir al cirujano a obtener acceso al abdomen fácilmente. El espasmo muscular puede estar asociada con un trauma o puede ser causado por la esclerosis múltiple, parálisis cerebral, apoplejía o una lesión en la médula espinal. Grave frío, una interrupción del suministro de sangre a un músculo, o el esfuerzo excesivo de los músculos también puede conducir a espasmos. Un espasmo muscular en realidad es un aumento en el tono muscular causada por una anormalidad en el control del motor por los nervios espinales.
Los músculos esqueléticos están controlados por grandes nervios en la médula espinal. La célula nerviosa o neurona es parte de la médula espinal, pero sus proyecciones, el axón y el curso de muchas dendritas hacia fuera para conectarse a las células musculares. El axón del nervio sensorial es un dispositivo que detecta condiciones de las células musculares actual. Las dendritas son fibras motoras que ofrecen las instrucciones para cambiar su estado a la fibra muscular. El área a la que se llama el músculo y nervio de conexión de la unión neuromuscular. Es aquí que el extremo libera una sustancia química llamada neurotransmisor que cruza el espacio microscópico entre el nervio y el músculo y provoca la respuesta deseada. Cinco tales neurotransmisores se han descrito: acetilcolina, serotonina, norepinefrina, glicina y ácido gamma-amminobutyric o GABA. De éstas, las funciones de los tres son conocidos. La acetilcolina excita la actividad muscular y la glicina y GABA inhibirla.
Relajantes musculares pueden actuar o bien periféricamente, que está directamente en el músculo, o centralmente, en la médula espinal. La mayoría de estos fármacos actúan centralmente, aunque la forma en que realizan su tarea no se entiende. Estos fármacos no actúan directamente sobre el músculo para relajarse, que no interfieran con la conducción a lo largo de la fibra nerviosa, que no se detienen el neurotransmisor que se libere o cruzar la unión neuromuscular, y que no alteran la capacidad de la músculo para responder al neurotransmisor. De alguna manera actúan centralmente para deprimir el sistema nervioso central y puede tener un efecto sedante.
La dosis de cualquier agente relajante muscular debe ajustarse cuidadosamente para conseguir el resultado deseado sin una sobredosis del paciente. Debido a que estos medicamentos tienen una acción sedante, el paciente debe ser advertido de no manejar, operar maquinaria o realizar cualquier otra tarea que requiera la vigilia. Una sobredosis de los fármacos puede poner al paciente a dormir y así pueden deprimir la función muscular en la medida en que la vejiga no se contrae en forma normal y la retención de orina se va a producir. Además, algunos medicamentos se produce un cambio en el color de la orina de la que el paciente debe ser consciente.
Los relajantes musculares de acción central, tiene un comienzo de acción que varía de 30 minutos a una hora. Que alcanzan su concentración máxima en la sangre entre 1-8 horas, y sus efectos duran 4-24 horas. Las dosis están diseñadas para permitir una superposición de mantener la concentración en sangre deseado de la droga para el máximo beneficio.
Sólo un fármaco está clasificado como un relajante muscular de acción periférica. Este agente, dantroleno sódico, actúa directamente sobre el músculo, por lo que tiene menos efectos secundarios que los hacen los fármacos de acción central. Dantroleno se comercializa como Dantrium por su fabricante. Es un fármaco de acción lenta cuya cima efecto no se siente por unas cinco horas después de que se ha tomado. El máximo efecto de una sola dosis, sin embargo, no constituye una dosis terapéutica. Los efectos terapéuticos de la droga no puede ser visto por hasta una semana o más tiempo. El paciente puede estar tentado de aumentar la dosis del fármaco, ya que parece tener poco efecto en las etapas iniciales de la terapia. Por supuesto, esto podría ser un procedimiento críticamente imprudente que se vería una vez que la dosis terapéutica se construye.
Dantroleno parece que funciona directamente sobre la célula muscular, que afecta el retículo sarcoplásmico dentro de la célula. El retículo sarcoplásmico en una célula muscular tiendas de calcio. Cuando la señal eléctrica a través del nervio libera un neurotransmisor excitatorio del retículo sarcoplásmico calcio comunicados, que trae en la contracción del músculo. Dantroleno parece prevenir la liberación de calcio, y por lo tanto, los cortocircuitos de la contracción muscular.
Baclofen (comercializado como Llorosal) es otro relajante muscular que actúa sobre la médula espinal para reducir los espasmos musculares, especialmente en pacientes con esclerosis múltiple o lesiones de médula espinal. La estructura química de baclofeno es similar a la del neurotransmisor GABA, que es una sustancia química inhibidora. Baclofen parece inhibir la actividad de las neuronas, lo que reduce el tono muscular y reduce el espasmo. Su uso principal es en pacientes con lesión de la médula espinal que ha dado lugar a la parálisis. El medicamento relaja los músculos de las piernas flexionadas con fuerza, mejora el control del intestino y la vejiga, y reduce los espasmos musculares, tanto en número como en gravedad. Baclofen se acumula lentamente y pueden requerir una o dos meses de tratamiento antes de la dosis óptima. No tiene un alto grado de efecto sedante, por lo que puede ser preferible para muchos pacientes.
Otro fármaco utilizado para tratar los espasmos musculares, diazepam, comúnmente conocido por su nombre comercial, Valium, es un tranquilizante o ansiolítico y antiepiléptico. Sin embargo, se ha encontrado un nicho como un fármaco relajante muscular en casos de espasmo agudo, dolor muscular. Diazepam parece funcionar mediante la mejora de los efectos de la neurotransmisor inhibidor GABA. Solamente pequeñas dosis de diazepam se puede administrar como un relajante muscular debido a sus efectos sedantes. Para el paciente que no es sensible a la sedación a menudo provocada por el diazepam, el fármaco puede servir tanto para aliviar los espasmos musculares y para aliviar la ansiedad sobre dicha situación.
Todos los músculos relajarse agentes deben administrarse con precaución a cualquiera que esté tomando otras drogas. Los relajantes musculares mejorarán los efectos sedantes de muchas otras clases de fármacos como los antihistamínicos, antidepresivos, sedantes, relajantes musculares, y otros tranquilizantes.
Además, no debe ser interrumpido repentinamente. Detener los fármacos repentinamente puede llevar a un retorno de los síntomas en un grado aún más doloroso. Después de la dosis clínica óptima se alcanza el médico proporcionará los fármacos hasta que el espasmo muscular ha pasado y luego destetar al paciente de la droga. En algunos casos, como en paraplejia, el medicamento puede ser administrado por año para mantener la comodidad del paciente.
Los músculos se pueden dividir en dos clases, los músculos voluntarios o esqueléticos y los músculos involuntarios o liso. El músculo del corazón, el miocardio, es un tipo único de músculo que no se ajusta a ninguna de las categorías. Los músculos del esqueleto son los que están bajo control voluntario. Los músculos que mueven los brazos, que se mueven las piernas al caminar o correr, o aquellos que están involucrados en la masticación son todos los músculos esqueléticos. Ellos entran en juego sólo cuando se hará. Los músculos lisos son aquellos que no están bajo control consciente. Los músculos de los órganos digestivos son los músculos lisos.
Normalmente es los músculos esqueléticos o estriado que se requieren terapia para el espasmo doloroso o tendrá que estar relajado para permitir al cirujano a obtener acceso al abdomen fácilmente. El espasmo muscular puede estar asociada con un trauma o puede ser causado por la esclerosis múltiple, parálisis cerebral, apoplejía o una lesión en la médula espinal. Grave frío, una interrupción del suministro de sangre a un músculo, o el esfuerzo excesivo de los músculos también puede conducir a espasmos. Un espasmo muscular en realidad es un aumento en el tono muscular causada por una anormalidad en el control del motor por los nervios espinales.
Los músculos esqueléticos están controlados por grandes nervios en la médula espinal. La célula nerviosa o neurona es parte de la médula espinal, pero sus proyecciones, el axón y el curso de muchas dendritas hacia fuera para conectarse a las células musculares. El axón del nervio sensorial es un dispositivo que detecta condiciones de las células musculares actual. Las dendritas son fibras motoras que ofrecen las instrucciones para cambiar su estado a la fibra muscular. El área a la que se llama el músculo y nervio de conexión de la unión neuromuscular. Es aquí que el extremo libera una sustancia química llamada neurotransmisor que cruza el espacio microscópico entre el nervio y el músculo y provoca la respuesta deseada. Cinco tales neurotransmisores se han descrito: acetilcolina, serotonina, norepinefrina, glicina y ácido gamma-amminobutyric o GABA. De éstas, las funciones de los tres son conocidos. La acetilcolina excita la actividad muscular y la glicina y GABA inhibirla.
Relajantes musculares pueden actuar o bien periféricamente, que está directamente en el músculo, o centralmente, en la médula espinal. La mayoría de estos fármacos actúan centralmente, aunque la forma en que realizan su tarea no se entiende. Estos fármacos no actúan directamente sobre el músculo para relajarse, que no interfieran con la conducción a lo largo de la fibra nerviosa, que no se detienen el neurotransmisor que se libere o cruzar la unión neuromuscular, y que no alteran la capacidad de la músculo para responder al neurotransmisor. De alguna manera actúan centralmente para deprimir el sistema nervioso central y puede tener un efecto sedante.
La dosis de cualquier agente relajante muscular debe ajustarse cuidadosamente para conseguir el resultado deseado sin una sobredosis del paciente. Debido a que estos medicamentos tienen una acción sedante, el paciente debe ser advertido de no manejar, operar maquinaria o realizar cualquier otra tarea que requiera la vigilia. Una sobredosis de los fármacos puede poner al paciente a dormir y así pueden deprimir la función muscular en la medida en que la vejiga no se contrae en forma normal y la retención de orina se va a producir. Además, algunos medicamentos se produce un cambio en el color de la orina de la que el paciente debe ser consciente.
Los relajantes musculares de acción central, tiene un comienzo de acción que varía de 30 minutos a una hora. Que alcanzan su concentración máxima en la sangre entre 1-8 horas, y sus efectos duran 4-24 horas. Las dosis están diseñadas para permitir una superposición de mantener la concentración en sangre deseado de la droga para el máximo beneficio.
Sólo un fármaco está clasificado como un relajante muscular de acción periférica. Este agente, dantroleno sódico, actúa directamente sobre el músculo, por lo que tiene menos efectos secundarios que los hacen los fármacos de acción central. Dantroleno se comercializa como Dantrium por su fabricante. Es un fármaco de acción lenta cuya cima efecto no se siente por unas cinco horas después de que se ha tomado. El máximo efecto de una sola dosis, sin embargo, no constituye una dosis terapéutica. Los efectos terapéuticos de la droga no puede ser visto por hasta una semana o más tiempo. El paciente puede estar tentado de aumentar la dosis del fármaco, ya que parece tener poco efecto en las etapas iniciales de la terapia. Por supuesto, esto podría ser un procedimiento críticamente imprudente que se vería una vez que la dosis terapéutica se construye.
Dantroleno parece que funciona directamente sobre la célula muscular, que afecta el retículo sarcoplásmico dentro de la célula. El retículo sarcoplásmico en una célula muscular tiendas de calcio. Cuando la señal eléctrica a través del nervio libera un neurotransmisor excitatorio del retículo sarcoplásmico calcio comunicados, que trae en la contracción del músculo. Dantroleno parece prevenir la liberación de calcio, y por lo tanto, los cortocircuitos de la contracción muscular.
Baclofen (comercializado como Llorosal) es otro relajante muscular que actúa sobre la médula espinal para reducir los espasmos musculares, especialmente en pacientes con esclerosis múltiple o lesiones de médula espinal. La estructura química de baclofeno es similar a la del neurotransmisor GABA, que es una sustancia química inhibidora. Baclofen parece inhibir la actividad de las neuronas, lo que reduce el tono muscular y reduce el espasmo. Su uso principal es en pacientes con lesión de la médula espinal que ha dado lugar a la parálisis. El medicamento relaja los músculos de las piernas flexionadas con fuerza, mejora el control del intestino y la vejiga, y reduce los espasmos musculares, tanto en número como en gravedad. Baclofen se acumula lentamente y pueden requerir una o dos meses de tratamiento antes de la dosis óptima. No tiene un alto grado de efecto sedante, por lo que puede ser preferible para muchos pacientes.
Otro fármaco utilizado para tratar los espasmos musculares, diazepam, comúnmente conocido por su nombre comercial, Valium, es un tranquilizante o ansiolítico y antiepiléptico. Sin embargo, se ha encontrado un nicho como un fármaco relajante muscular en casos de espasmo agudo, dolor muscular. Diazepam parece funcionar mediante la mejora de los efectos de la neurotransmisor inhibidor GABA. Solamente pequeñas dosis de diazepam se puede administrar como un relajante muscular debido a sus efectos sedantes. Para el paciente que no es sensible a la sedación a menudo provocada por el diazepam, el fármaco puede servir tanto para aliviar los espasmos musculares y para aliviar la ansiedad sobre dicha situación.
Todos los músculos relajarse agentes deben administrarse con precaución a cualquiera que esté tomando otras drogas. Los relajantes musculares mejorarán los efectos sedantes de muchas otras clases de fármacos como los antihistamínicos, antidepresivos, sedantes, relajantes musculares, y otros tranquilizantes.
Además, no debe ser interrumpido repentinamente. Detener los fármacos repentinamente puede llevar a un retorno de los síntomas en un grado aún más doloroso. Después de la dosis clínica óptima se alcanza el médico proporcionará los fármacos hasta que el espasmo muscular ha pasado y luego destetar al paciente de la droga. En algunos casos, como en paraplejia, el medicamento puede ser administrado por año para mantener la comodidad del paciente.
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